2020年09月14日

東大で医薬品原料 キラルアミンの連続合成法開発

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東京大学大学院理学系研究科の小林修教授らの研究グループは14日、キラルなロジウム錯体触媒を化学修飾を施すことなく固定化する手法を開発したと発表した。 連続フロー法を用いた触媒的不斉水素化による有機合成は、廃棄物を出さない光学活性化合物の理想的な合成法といえるが、高価で希少な金属錯体触媒が使い捨てするなどから工業的製法はほとんど確立されていなかった。 同研究グループは今回、ロジウム触媒の新規固定化方法を開発し、小分子医薬の約4割に含まれる重要な化合物群であるキラルアミンの連続合成を実現した。 同法は、さまざまなキラルアミンの合成に適用できる一般性のある合成法で、実際に本法を用いて種々の医薬有効成分中間体の連続合成を達成した。 キラルアミンの生産は現在、バッチ法を用いて、国外で行われているが、今回、より効率の良いフロー法が開発されたことにより、キラルアミン生産の国内回帰が期待される。 　本研究成果は、アメリカの化学雑誌「Journal of American Chemical Society」のオンライン速報版で日本時間9月14日に公開された。